Препараты, замедляющие переваривание и всасывание углеводов в кишечнике

Препараты акарбоза, миглитол и гуарем уменьшают уровень подъема глюкозы в крови после приема пищи, содержащей углеводы.

Таким образом, они являются не глюкозоснижающими, а предупреждающими избыточную послепищевую гипергликемию.

Эти препараты применяют главным образом при сахарном диабете 2-го типа, реже - при диабете l-го типа; их можно сочетать с приемом истинных глюкозоснижающих таблеток, а также с введением инсулина.

Наибольшее распространение получила акарбоза.

• Акарбоза (глюкобай) подавляет в тонкой кишке активность ряда ферментов, расщепляющих

углеводы пищи (крахмал, мальтозу, сахарозу и др.) до глюкозы. Акарбоза замедляет переваривание и всасывание углеводов и, тем самым, растягивает по времени поступление глюкозы в кровь.

Регулируя поглощение глюкозы из кишечника, акарбоза уменьшает суточные колебания уровня глюкозы крови. Однако для нормализации углеводного обмена при сахарном диабете 2-го типа применение только одной акарбозы чаще всего недостаточно и приходится использовать истинные глюкозоснижающие таблетки.

Поскольку часть углеводов при приеме акарбозы не усваивается и выводится из организма с калом, масса тела больных не увеличивается и даже может снижаться.

При длительном применении акарбозы выявлена тенденция к улучшению липидного обмена - небольшому снижению содержания в крови общего холестерина и триглицеридов, что имеет значение в предупреждении прогрессирования атеросклероза.

Кроме того, установлено, что у лиц с нарушенной выносливостью (толерантностью) к углеводам длительный прием акарбозы снижает частоту перехода этого нарушения углеводного обмена в сахарный диабет 2-го типа, то есть имеет профилактическое значение.

Все указанные свойства акарбозы позволяют рекомендовать ее прием при метаболическом синдроме (см. тематические разделы диабет и метаболический синдром, метаболический синдром лечение на информационном портале о жизненноважном diabetunet.ru).

Акарбозу (глюкобай) выпускают в таблетках по 50 или 100 мг. Лечение начинают с дозы 50 мг: первую неделю 1 раз в день, вторую неделю - 2 раза в день, третью и четвертую недели - 3 раза в день. При отсутствии побочных эффектов дозу можно увеличить до 100 мг 3 раза в день.

Таблетки принимают с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, непосредственно перед едой или разжевывают с первым куском пищи. Важно, чтобы к началу переваривания пищи в тонкой кишке там находилась акарбоза.

Если в пище практически отсутствуют углеводы (например, мясо или рыба без хлеба или картофеля), то прием акарбозы не имеет смысла.

Возможные побочные эффекты акарбозы: метеоризм повышенное газообразование в кишечнике, боли в животе, жидкий стул.

Побочные эффекты чаще возникают при употреблении большого количества углеводов, особенно сахарозы (сахара). Акарбоза незначительно (на 10%) подавляет активность фермента, расщепляющего в кишечнике лактозу (молочный сахар) на глюкозу и галактозу. Но у людей с исходной низкой активностью этого фермента прием акарбозы может усиливать плохую переносимость молока и сливок, реже - кисломолочных напитков, сметаны и творога.

Побочные эффекты акарбозы неприятны для больных, но они не опасны. При возникновении таких побочных эффектов, как метеоризм, боли в животе и жидкий стул, обычно достаточно на 4 - 6 часа исключить из рациона продукты и напитки, содержащие углеводы.

Для предупреждения в дальнейшем указанных побочных эффектов надо на короткий или длительный срок снизить дозу препарата, а также исключить избыточное потребление углеводов под «прикрытием» акарбозы. Следует учитывать, что прием акарбозы ни в коем случае не заменяет соблюдение диеты.

Важно помнить, что при возникновении по каким-либо причинам на фоне приема акарбозы гипогликемии, ликвидировать ее можно только за счет чистой глюкозы, а не сахара, как при обычной гипогликемии. Сама акарбоза гипогликемию не вызывает, но при ее применении совместно с глюкозоснижающими препаратами сульфонилмочевины, метформином или инсулином может усиливать их гипогликемический эффект.

Прием акарбозы противопоказан при хронических заболеваниях поджелудочной железы и/или кишечника, протекающих с выраженным нарушением пищеварения. Акарбозу (глюкобай) не рекомендуют применять при беременности и кормлении грудью, поскольку не существует достоверной информации о действии акарбозы на организм беременных женщин и грудных детей.

Некоторые лекарственные препараты, вызывающие гипергликемию, значительно снижают активность акарбозы.

К таким препаратам относятся гормоны щитовидной железы, принимаемые внутрь противозачаточные средства, мочегонные средства из группы тиазидных диуретиков (см. тематические разделы артериальная гипертензия и диабет, артериальной гипертензии лечение на информационном портале о жизненноважном diabetunet.ru), кортикостероиды (преднизолон и др.), никотиновая кислота.

• Миглитол (глизет) подобно акарбозе блокирует в кишечнике активность ферментов,

необходимых для переваривания углеводов, и обладает сходным с акарбозой клиническим эффектом.

Используется в лечении сахарного диабета 2-го типа и как единственный глюкозоснижающий препарат, но чаще в сочетании с другими глюкозоснижающими препаратами, в частности с препаратами сульфонилмочевины.

Дозы миглитола ниже, чем акарбозы и составляют в начале лечения 25 мг (1 таблетка) 1 - 3 раза в сутки. Через 4 - 8 недель можно применять по 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная доза - по 100 мг 3 раза в сутки.

Побочные действия миглитола и противопоказания к его приему такие же, как у акарбозы с одним отличием. Акарбоза не всасывается в кровь и выделяется из кишечника, а миглитол всасывается в кровь и выделяется почками. Поэтому прием миглитола не рекомендуется при выраженных нарушениях функции почек.

• Гуарем тормозит всасывание углеводов из кишечника и уменьшает послепищевую

гипергликемию, так как в его состав входит гелеобразующее пищевое волокно. Кроме того, гуарем положительно влияет на липидный обмен, способствуя небольшому снижению содержания· холестерина в крови.

Гуарем принимают во время еды, 3 раза в день, причем гранулы препарата можно добавлять к различным блюдам или размешивать в напитках - воде, соке, молоке и т. д. Один пакетик гранул (5 г) следует запивать, по меньшей мере, целым стаканом жидкости. В течение первой недели применения гуарема препарат надо принимать по 1/2 пакетика, чтобы избежать возможных побочных эффектов - повышенного газообразования в кишечнике и жидкого стула.

Следует подчеркнуть, что в настоящее время применение гуарема при сахарном диабете резко сократилось в связи с накоплением данных о более широких и благоприятных действиях акарбозы (глюкобая) и миглитола.

Перечень средств, предлагаемых для приема внутрь в целях нормализации углеводного обмена при сахарном диабете за счет глюкозоснижающего эффекта, постоянно пополняется новыми лекарствами, биологически активными добавками (БАД) к пище и фитопрепаратами из лекарственных и других растений.

В перечень лекарственных препаратов России включено новое отечественное лекарство дибикор (таблетки по 0,25 и 0,5 г), содержащее таурин - естественный продукт обмена аминокислот.

В описании дибикора казано, что через 2 недели его приема при сахарном диабете снижается уровень глюкозы в крови.

При сахарном диабете l-го типа дибикор назначают на фоне инсулинотерапии по 0,5 г два раза в сутки в течение 3-6 месяцев.

При диабете 2-го типа дибикор рекомендуется по 0,5 г два раза в сутки самостоятельно (монотерапия) или в комбинации с глюкозоснижающими таблетированными препаратами.

Безопасность применения дибикора у беременных женщин не изучена.

Показанием к применению дибикора служит также хроническая сердечная недостаточность.

Кроме того, дибикор умеренно снижает артериальное давление при артериальной гипертензии, а при нарушении липидного обмена способствует уменьшению содержания в крови триглицеридов, в меньшей степени - холестерина.

Дибикор, обозначенный как лекарство, соответствует и понятию о БАД, поскольку его действующее вещество таурин содержится в мясе, рыбе, яйцах, молоке.

Адекватный уровень потребления таурина равен 0,4 г в сутки, а верхний допустимый уровень потребления в составе БАД 1,2 г в сутки.

На наш взгляд, прием дибикора может быть целесообразен только как дополнение основного лечения при сахарном диабете, осложненном хронической сердечной недостаточностью, а также при метаболическом синдроме в случаях сочетания сахарного диабета 2-го типа, артериальной гипертензии и повышенного уровня триглицеридов в крови (см. тематические разделы диабет и метаболический синдром, метаболический синдром лечение на информационном портале о жизненноважном diabetunet.ru).

В таблице ниже представлена характеристика доз и правила приема, основных глюкозоснижающих таблетированных препаратов согласно Российским «Национальным стандартам оказания помощи больным сахарным диабетом» (2001).

Характеристика доз и правила приема основных

глюкозоснижающих таблетированных препаратов

Препарат

Суточная доза, мг

Кратность приема, раз/день

Длительность действия

Глибенкламид

Глибенкламид микронизированный

5 - 20

1,75 - 12

1 - 2

1 - 2

12 - 24

12 - 24

Группа сульфонилмочевины

Гликлазид

Гликлазид МВ

Глипизид

Глипизид GiТS

Глимепирид

Гликвидон

80 - 320

30 - 120

5 - 20

5 - 20

1 - 8

30 - 120

1 - 2

1

1 - 2

1

1

1 - 3

10 - 20

24

12 - 24

24

16 - 24

6 - 8

Группа меглитинидов

Репаглинид

Натеглинид

0,5 – 16

120 - 480

3 - 4

3 - 4

4 - 6

3 - 4

Группа бигуанидов

Метформин

500 - 2500

2 - 3

8 - 12

Группа глитазонов

Пиоглитазон

розиглитазон

15 – 45

2 - 8

1

1 - 2

16 – 24

12 - 24

Группа препаратов, замедляющих всасывание глюкозы из кишечника

Акарбоза

Миглитол

150 – 300

75 - 150

3

3

6 – 8

6 - 8

Приведенные сведения о глюкозоснижающих таблетированных препаратах показывают, что арсенал их вполне достаточен для лечения сахарного диабета 2-го типа.

Это 8 различных лекарств, которые включены в «Перечень лекарственных средств, отпускаемых при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи», вступивший в действие с 1 ноября 2006 года (акарбоза, глибенкламид, гликвидон, гликлазид, глипизид, метформин, репаглинид, розиглитазон).

В последнее время появились препараты, которые более удобны в использовании и облегчают пациентам лечение при диабете.

Примером является гликепирид - производное сульфонилмочевины 3-го поколения, имеющий определенные преимущества при лечении больных преклонного возраста. Кроме того, недавно выпущен комбинированный препарат глюкованс, характеристика которого рассмотрена выше.

Это очень важно! К сожалению, имеет место нежелание некоторых больных регулярно принимать лекарственные препараты, что является одной из причин безуспешности лечения. Это явление получило название «низкой приверженности к лечению». Установлено, что среди больных сахарным диабетом 2-го типа, которые на продолжительное время отказывались от приема рекомендованных лекарств, общая смертность в 3-5 раза превышала таковую среди больных, приверженных к лечению.

Чаще всего больные прекращали прием акарбозы (50%), далее - метформина (27%) и производных сульфонилмочевины (16%).

Мы обращаем особое внимание больных сахарным диабетом на эти факты.

Разумеется, все сказанное относится не только к лекарственному лечению, но и к соблюдению определенных требований по питанию и физическим нагрузкам при диабете 2-го типа.